BRCA2 es muy importante gen relacionado con la aparición del cáncer de mama.

El cáncer de mama, con su creciente número de víctimas, se ha convertido en un objetivo potencial para las industrias farmacéuticas. Miedo, dolor, estigma y muchas otras tales palabras han asociado con el cáncer de mama. Las curas posibles incluyendo quimioterapia con pérdida de cabello o cirugías con amputación de mama son incluso horribles pensar. Sin duda hay una fuerte necesidad de desarrollar mejores métodos de detección para el diagnóstico precoz, así como medicamentos eficaces que pueden matar selectivamente a las celdas de destino sin efectos secundarios terribles. Proyección de alto rendimiento muestra un rayo de esperanza en este contexto. Es un enfoque robusto y pragmático hacia el diseño de nuevos y mejores medicamentos que pueden apuntar selectivamente las células cancerosas.

Genes involucrados en cáncer de mama como muchos otros tipos de cáncer de mama cáncer también involucra el anormal e incontrolada de las células. Este crecimiento descontrolado de las células puede conducir a la formación de tumores que pueden metástasis en fase crónica. Esos cáncer se produce debido a mutaciones en algunos genes críticos que como resultado de la marcada división de las células. BRCA1, BRCA2, CDH1, PTEN, STK11, 17p13, AR, ATM, BARD 1, BRIP1, CHEK2, DIRAS3, ERBB2, NBN, PALB2, RAD50, RAD1 son los genes importantes que están vinculados directa o indirectamente en la aparición del cáncer de mama. La mayoría de los cánceres de mama no se hereda. Sin embargo, el cáncer de mama dos relacionados con genes (BRCA1 y BRCA2) han encontrado interesante posición en el contexto de la investigación de medicamentos porque son responsables del cáncer de mama hereditario [1]. De estos genes BRCA2 es conocido como gen supresor tumoral. Como su nombre indica la proteína producida de BRCA2 ayuda a suprimir el crecimiento tumoral en las células normales. BRCA2 interactúa con varias otras proteínas en las células y ayuda a reparar el ADN dañado. El mecanismo de acción del BRCA2 está elaborado en la siguiente figura que muestra la interacción entre BRCA2 RAD51, BRC1-4 y otras proteínas para reparar daños de ADN [2].

Las células de cáncer de mama son deficientes del BRCA2

Unos 800 mutaciones en el BRCA2 genes han sido identifican ese resultado en las versiones de este gen no funcionales. Cuando este gen está ausente en las células, el proceso de reparación del ADN dañado no puede tener lugar. Esto conduce a la acumulación de afectados de ADN en las células que provoca que las células se dividen anormalmente resultante en la formación de tumores.

Alto rendimiento proyección para BRCA2

Una variedad de compuestos como imatinib, sorafenib etc. son utilizadas en HTS para detección de muestras de cáncer. El hecho de que la proteína BRCA2 está ausente está ausente en el cáncer de células proporciona una oportunidad para dirigir selectivamente sólo las células cancerosas para terapia contra el cáncer. Como las células deficientes de BRCA2 falta el sistema de reparación del ADN, son hipersensibles a radiaciones ionizantes y ADN reticulación a agentes. Se han desarrollado diversas drogas incluyendo olaparib y cisplatino a las células deficientes de destino el BRCA2. En otro estudio, bibliotecas de productos naturales marinos fueron usadas para detección fenotípica selectivo de alto rendimiento de las células deficientes de BRCA2. Estos compuestos fueron derivados de organismos marinos incluyendo Plakortis quasiamphiaster (familia Palkinidine) y Crella spinulata. Palikindines son agentes intercalante de ADN que muestran la citotoxicidad de las células deficientes de BRCA. Palkidines intercalan ADN y dañarla. Las células deficientes de BRCA2 conservan esta intercalación de ADN como tienen sistema de reparación defectuosa. En este estudio, muestras fueron tomadas de las placas de proyección y incubadas con un ADN negativamente enrollado. Las muestras fueron ejecutar en gel de agarosa seguido por tinción de bromuro de etidio. Si hay bases de intercalación entre ADN habrá una superhelicity reducida en el plásmido de ADN. Este tipo de ensayo es muy simple y permite la rápida identificación de los compuestos de plomo en las bibliotecas [3].

Conclusión en pocas palabras, BRCA2 es muy importante gen relacionado con la aparición del cáncer de mama. Como este gen está vinculado a la herencia del cáncer de mama, así, existe una necesidad ardiente de desarrollar más y más alto rendimiento detección ensayos para este gen. Proyección virtual y enfoques computacionales pueden utilizarse también para ampliar el marco de bibliotecas químicas. Otros métodos de ensayo relacionados con este gen se examinarán en un futuro cercano en este blog!