Una nueva técnica para hacer los fármacos más soluble

Sistema hace que las partículas amorfas de casi cualquier cosa

Harvard Escuela John A. Paulson de Ingeniería y Ciencias Aplicadas

Antes de ibuprofeno puede aliviar su dolor de cabeza, tiene que disolverse en el torrente sanguíneo. El problema es ibuprofeno, en su forma nativa, no es particularmente soluble. Sus rígidas estructuras cristalinas, - las moléculas están alineados como soldados al pasar lista - hacen que sea difícil de disolver en el torrente sanguíneo. Para superar esto, los fabricantes utilizan aditivos químicos para aumentar la solubilidad del ibuprofeno y muchos otros fármacos, pero los aditivos también aumentan el costo y la complejidad.

La clave para hacer que los medicamentos por sí solos más soluble no es dar el tiempo molecular soldados a caer en sus estructuras cristalinas, por lo que la partícula no estructurada o amorfos.

Investigadores de la Universidad de Harvard Escuela John A. Paulson de Ingeniería y Ciencias Aplicadas (SEAS) han desarrollado un nuevo sistema que puede producir nanopartículas estables, amorfos en grandes cantidades que se disuelven rápidamente.

Pero eso no es todo. El sistema es tan eficaz que puede producir nanopartículas amorfas de una amplia gama de materiales, incluyendo, por primera vez, los materiales inorgánicos con una alta propensión a la cristalización, tales como sal de mesa.

Estas nanopartículas inorgánicas, no estructurados tienen diferentes propiedades electrónicas, ópticas y magnéticas de sus homólogos cristalizada, lo que podría conducir a aplicaciones en campos que van desde la ingeniería de materiales para la óptica.

David A. Weitz, profesor Mallinckrodt de Física y Física Aplicada y un miembro de la facultad asociado del Instituto Wyss de Ingeniería Inspirada Biológicamente en Harvard, describe la investigación en un artículo publicado hoy en Science.

"Esta es una manera sorprendentemente sencilla de hacer nanopartículas amorfas de casi cualquier material," dijo Weitz. "Debe permitirnos explorar rápida y fácilmente las propiedades de estos materiales. Además, puede proporcionar un medio sencillo para hacer muchos fármacos mucho más utilizable ".

La técnica implica primero la disolución de las sustancias en buenos disolventes, tales como agua o alcohol. El líquido se bombea a un nebulizador, donde se comprime el aire en movimiento doble de la velocidad del sonido aerosoles las gotitas de líquido a través de canales muy estrechos. Es como una lata de aerosol en los esteroides. Las gotitas se secan completamente entre una a tres microsegundos desde el momento en que se pulverizan, dejando atrás la nanopartícula amorfo.

En un primer momento, la estructura amorfa de las nanopartículas fue desconcertante, dijo Esther Amstad, un ex estudiante postdoctoral en el laboratorio de profesor y actual asistente Weitz en la EPFL en Suiza. Amstad es el primer autor del papel. A continuación, el equipo se dio cuenta de que la velocidad supersónica del nebulizador estaba haciendo las gotas se evaporan mucho más rápido de lo esperado.

"Si usted está mojado, el agua va a evaporarse más rápidamente cuando se pone de pie en el viento", dijo Amstad. "Cuanto más fuerte sea el viento, más rápido que el líquido se evaporará. Un principio similar es en el trabajo aquí. Esta tasa de evaporación rápida también conduce a un enfriamiento acelerado. Al igual que la evaporación del sudor enfría el cuerpo, aquí la muy alta velocidad de evaporación hace que la temperatura para disminuir muy rápidamente, lo que a su vez reduce la velocidad del movimiento de las moléculas, lo que retrasa la formación de cristales. "

Estos factores evitar la cristalización en nanopartículas, incluso en materiales que son muy propensos a la cristalización, tales como sal de mesa. Las nanopartículas amorfas son excepcionalmente estables frente a la cristalización, con una duración de al menos siete meses a temperatura ambiente.

El siguiente paso, Amstad dijo, es la caracterización de las propiedades de estas nuevas nanopartículas inorgánicas amorfas y explorar posibles aplicaciones.

"Este sistema ofrece excepcionalmente un buen control sobre la composición, estructura y tamaño de las partículas, lo que permite la formación de nuevos materiales," dijo Amstad. "Se nos permite ver y manipular las primeras etapas de cristalización de materiales con alta resolución espacial y temporal, la falta de la que había impedido el estudio a fondo de algunos de los biomateriales inorgánicos más prevalentes. Este sistema abre la puerta a la comprensión y la creación de nuevos materiales ".